Dimethyl fumarat #CAS624-49-7

Dimetil fumarat #CAS624-49-7:

Dimetil fumarat[DMF] ialah metil ester asid fumarik [1, 2] . DMF, dipasarkan di Jerman di bawah nama dagang Fumaderm, digunakan untuk terapi oral psoriasis dalam kombinasi dengan ubat lain [2] . Kemudian ia telah digunakan untuk merawat orang dewasa dengan multiple sclerosis yang berulang[penyakit radang kronik, penyahmielinan dan neurodegeneratif CNS yang mengakibatkan kecacatan saraf] sejak 2013(nama dagangan Tecfidera) [3] . DMF dianggap mempunyai sifat imunomodulator tanpa imunosupresi yang ketara. Dalam kajian praklinikal, dimetil fumarat mempamerkan sifat anti-radang dan sitoprotektif yang secara amnya dianggap sebagai pengantara melalui pengaktifan faktor nuklear [2 yang diperolehi oleh erythroid] seperti laluan transkrip 2, yang terlibat dalam tindak balas selular terhadap tekanan oksidatif.

Dalam penggunaan bukan perubatan, DMF telah digunakan sebagai biosid dalam perabot atau kasut untuk menghalang pertumbuhan acuan semasa penyimpanan atau pengangkutan dalam iklim lembap. Walau bagaimanapun, disebabkan kejadian tindak balas alahan selepas sentuhan kulit, Kesatuan Eropah telah mengharamkan DMF dalam produk pengguna sejak 1998, dan sejak Januari 2009, import produk yang mengandungi DMF juga telah diharamkan. [4] Ya.

Dimetil fumarate[DMF] ditunjukkan terutamanya untuk rawatan Multiple sclerosis(MS) yang berulang-remit, yang merupakan penyakit radang kronik, penyahmielinan dan neurodegeneratif CNS, mengakibatkan kecacatan neurologi. [5, 6] . Penyakit ini biasanya bermula pada orang dewasa muda (purata umur onset & 29 tahun) dan menjejaskan dua kali lebih ramai wanita berbanding lelaki [7, 8] . Pada mulanya, kebanyakan (80–85 %) individu dengan MS mempunyai kursus penyakit [RRMS] yang berulang-ulang dengan pemburukan klinikal gejala neurologi yang jelas, diikuti dengan pengampunan lengkap atau tidak lengkap. [7, 8] . Kira-kira 50% pesakit mengalami MS progresif sekunder dalam tempoh 10-15 tahun dari permulaan RRMS dan & 89% pesakit mengalami MS progresif sekunder selepas 25 tahun[9]. Secara global, anggaran insiden median MS adalah 2.5 bagi setiap 100,000 orang dan ia mempunyai anggaran prevalens median sebanyak 30 bagi setiap 100,000 orang. [8] Ya.

Penggunaan Dimetil fumarat 

Pada Mac 2013, FDA AS meluluskan dimetil fumarat untuk rawatan bentuk berulang sklerosis berbilang (MS). Dimethyl fumarate ialah terapeutik oral terbaru untuk MS. Walaupun mekanismenya tidak difahami sepenuhnya, dimetil fumarat meningkatkan sitokin anti-radang (IL-10, IL-4, dan IL-6), mengurangkan sitokin proinflamasi (IL-1β, IL-6, dan TNF-α), dan mengaktifkan laluan Nrf2 untuk melindungi sel neuron. Nrf2 diaktifkan oleh elektrofil pembentuk ikatan kovalen seperti dimetil fumarat, penerima Michael. Dimetil fumarat telah digunakan untuk rawatan psoriasis di Eropah sejak tahun 1994 dan mempunyai profil keselamatan jangka panjang yang menggalakkan. Kajian penerokaan pada pesakit dengan remitting MS yang berulang menunjukkan pengurangan ketara dalam lesi MS selepas 18 minggu rawatan dengan 720 mg/hari dimetil fumarat. Penilaian dimetil fumarat dalam model encephalomyelitis autoimun eksperimen tikus MS menyebabkan keradangan makrofaj saraf tunjang berkurangan. Dimetil fumarat diperolehi dalam ketulenan tinggi dengan pengesteran asid fumarik dengan metanol dan asid sulfurik pemangkin.

FaktaFaktary dan Pertunjukan Peralatan