IbuprofenCAS：15687-27-1
Kesan Terapeutik terhadap Sakit dan Keradangan
Sebagai salah satu ubat anti-radang bukan steroid yang paling biasa digunakan, ibuprofen mempunyai aktiviti farmakologi yang sangat baik untuk melegakan demam, mengurangkan kesakitan dan menekan tindak balas keradangan, yang membolehkannya memberikan kesan kuratif yang pasti dalam rawatan dan kawalan gejala sakit dan keradangan.
Keselamatan dan Toleransi yang Dioptimumkan
Berbanding dengan jenis ubat anti-radang bukan steroid lain yang digunakan secara klinikal, ibuprofen bukan sahaja mencapai hasil melegakan kesakitan yang memuaskan, tetapi juga menampilkan toleransi pesakit yang lebih baik dan kesan sampingan yang lebih sedikit. Profil keselamatannya yang unggul menjadikannya pilihan utama dalam skim ubat klinikal rutin.
Nilai Aplikasi Klinikal yang Komprehensif
Ibuprofen yang diluluskan secara meluas dan digunakan di seluruh dunia adalah persediaan farmaseutikal tanpa preskripsi yang utama. Ia boleh digunakan secara klinikal untuk penambahbaikan dan rawatan pelbagai penyakit biasa, seperti pelbagai penyakit artritis, kesakitan dan ketidakselesaan otot rangka, serta pelbagai jenis sakit kepala.
Kestabilan Penyimpanan dan Kesahan Ubat
Apabila disimpan dalam persekitaran yang sejuk dan kering mengikut spesifikasi penyimpanan rasmi, ibuprofen dapat mengekalkan sifat kimia yang stabil tanpa kemerosotan struktur. Ciri penyimpanan yang stabil ini memastikan ubat dapat mengekalkan kesan terapeutik yang stabil dan berkesan sepanjang tempoh perkhidmatannya.
Ibuprofen, yang nama kimianya adalah asid propionik isobutilfenil, tergolong dalam kelas ubat anti-radang bukan steroid. Ia telah disahkan dengan baik dalam kajian klinikal untuk memberikan kesan farmakologi anti-radang, melegakan kesakitan dan mengurangkan demam, disertai dengan insiden kesan sampingan yang rendah dan prestasi keselamatan yang boleh dipercayai. Oleh kerana kelebihan terapeutiknya yang cemerlang, ubat ini telah mendapat populariti yang meluas di seluruh dunia dan menjadi salah satu ubat tanpa preskripsi terlaris di pasaran farmaseutikal antarabangsa. Bersama aspirin dan paracetamol, ibuprofen dianggap sebagai salah satu daripada tiga ubat klasik utama untuk melegakan gejala demam dan kesakitan secara klinikal.
Aplikasi Ibuprofen
Matlamat umum dalam pembangunan ubat sakit dan keradangan adalah penciptaan sebatian yang mampu merawat keradangan, demam, dan sakit tanpa mengganggu fungsi fisiologi lain. Penahan sakit umum, seperti aspirin dan ibuprofen, menghalang kedua-dua COX-1 dan COX-2. Tindakan khusus ubat terhadap COX-1 berbanding COX-2 menentukan potensi kesan sampingan yang buruk. Ubat dengan kekhususan yang lebih tinggi terhadap COX-1 akan mempunyai potensi yang lebih besar untuk menghasilkan kesan sampingan yang buruk. Dengan menyahaktifkan COX-1, penahan sakit tidak selektif meningkatkan kemungkinan kesan sampingan yang tidak diingini, terutamanya masalah pencernaan seperti ulser perut dan pendarahan gastrousus. Perencat COX-2, seperti Vioxx dan Celebrex, menyahaktifkan COX-2 secara selektif dan tidak menjejaskan COX-1 pada dos yang ditetapkan. Perencat COX-2 sering diresepkan untuk artritis dan melegakan sakit. Pada tahun 2004, Pentadbiran Makanan dan Ubat-ubatan (FDA) mengumumkan bahawa peningkatan risiko serangan jantung dan strok dikaitkan dengan beberapa perencat COX-2. Ini membawa kepada label amaran dan penarikan sukarela produk dari pasaran oleh pengeluar ubat; contohnya, Merck menarik Vioxx dari pasaran pada tahun 2004. Walaupun ibuprofen menghalang kedua-dua COX-1 dan COX-2, ia mempunyai kekhususan beberapa kali ganda terhadap COX-2 berbanding aspirin, menghasilkan kesan sampingan gastrousus yang lebih sedikit.
Takat lebur |
77-78 °C |
Takat didih |
157 °C (4 mmHg) |
alfa |
[α]D20 -1～+1°(c=1,C2H5OH) |
ketumpatan |
1.0364 (anggaran kasar) |
indeks biasan |
1.5500 (anggaran) |
Fp |
9°C |
suhu penyimpanan. |
2-8°C |
keterlarutan |
Hampir tidak larut dalam air, mudah larut dalam aseton, dalam metanol kontang dan dalam metilena klorida. Ia larut dalam larutan cair alkali hidroksida dan karbonat. |
pka |
pKa 4.45± 0.04(H2O,t = 25±0.5,I=0.15(KCl))(Anggaran) |
bentuk |
Haburserbuk |
warna |
putih hingga hampir putih |
sumber biologi |
sintetik (organik) |
Keterlarutan Air |
Tidak larut |
Merck |
144881 |
Kelas BCS |
2 |
Kestabilan: |
Stabil. Mudah terbakar. Tidak serasi dengan agen pengoksidaan yang kuat. |
InChIKey |
HEFNNWSXXWATRW-UHFFFAOYSA-N |
LogP |
3.97 |
Rujukan Pangkalan Data CAS |
15687-27-1(Rujukan Pangkalan Data CAS) |
Rujukan Kimia NIST |
Ibuprofen(15687-27-1) |
Sistem Pendaftaran Bahan EPA |
Asid benzenaasetik, .alpha.-metil-4-(2-metilpropil)- (15687-27-1) |
Maklumat Keselamatan |
|
Kod Bahaya |
Xn |
Penyata Risiko |
22-63-51/53-39/23/24/25-23/24/25-11 |
Kenyataan Keselamatan |
36-61-36/37-45-16-7 |
Kod HS |
29163920 |
Data Bahan Berbahaya |
15687-27-1(Data Bahan Berbahaya) |
Ketoksikan |
LD50 pada tikus jantan, mencit (mg/kg): 495, 626 i.p.; 1255, 1050 secara oral (Orzalesi) |
Dalam pasaran farmaseutikal China, ubat ini terutamanya diresepkan untuk melegakan simptom kesakitan dan merawat penyakit reumatik, dengan aplikasi klinikal yang agak terhad dalam melegakan simptom selesema dan mengurangkan demam. Ciri penggunaan yang berbeza ini sangat berbeza dengan paracetamol dan aspirin, yang digunakan secara meluas untuk melegakan demam dan rawatan berkaitan selesema biasa dalam amalan klinikal
