Artemisinin CAS：63968-64-9
Sangat Berkesan untuk Malaria:Artemisinin adalah ubat paling kuat melawan malaria, dengan keberkesanan lebih 90% di seluruh dunia, terutamanya dalam terapi kombinasi berasaskan artemisinin (ACT).
Tindakan Pantas:Ia bertindak dengan cepat untuk membasmi fasa eritrositik Plasmodium, memberikan kelegaan segera daripada gejala malaria.
Ketoksikan Minimum:Dikenali dengan ketoksikan yang rendah, ia menawarkan pilihan rawatan yang selamat untuk malaria dan jangkitan parasit lain.
Spektrum Penggunaan Luas:Artemisinin berkesan bukan sahaja terhadap malaria tetapi juga terhadap penyakit seperti koksidiosis ayam, toksoplasmosis, dan malaria yang tahan klorokuin.
Artemisinin diiktiraf sebagai salah satu bahan terapeutik paling berkuasa untuk rawatan malaria.
Sebagai lakton seskuiterpena yang mengandungi struktur endoperoksida, ia diekstrak daripada Artemisia annua, herba perubatan tradisional Cina yang klasik.
Sebatian semula jadi ini memiliki pelbagai sifat yang menguntungkan, termasuk keberkesanan kuratif yang cemerlang, tindak balas farmakologi yang pantas, fungsi penyejukan dan antipiretik, aktiviti antiprotozoa, serta ketoksikan yang agak rendah.
Parameter
Takat lebur |
156-157 °C (lit.) |
alfa |
76 º (c=0.5,MeOH) |
Takat didih |
344.94°C (anggaran kasar) |
ketumpatan |
1.0984 (anggaran kasar) |
indeks biasan |
75 ° (C=0.5, MeOH) |
suhu penyimpanan. |
-20°C |
keterlarutan |
Larut hingga 100mM dalam DMSO dan hingga 75mM dalam etanol |
bentuk |
Pepejal kristal putih hingga putih pudar. |
warna |
Jarum |
aktiviti optik |
[α]20/D +76°, c = 0.5 dalammetanol kontang |
Merck |
14817 |
Kestabilan: |
Stabil. Mudah terbakar. Tidak serasi dengan agen pengoksidaan kuat, asid, klorida asid, anhidrida asid. Mungkin menyerap, dan bertindak balas dengan, karbon dioksida dari udara. |
InChI |
InChI=1S/C15H22O5/c1-8-4-5-11-9(2)12(16)17-13-15(11)10(8)6-7-14(3,18-13)19-20-15/h8-11,13H,4-7H2,1-3H3/t8-,9-,10+,11+,13-,14-,15-/m1/s1 |
InChIKey |
BLUAFEHZUWYNDE-NNWCWBAJSA-N |
TERSENYUM |
O1[C@]23[C@@]4([H])O[C@@](C)(CC[C@@]2([H])[C@H](C)CC[C@@]3([H])[C@@H](C)C(=O)O4)O1 |
LogP |
2.9 |
Maklumat Keselamatan |
|
Kenyataan Keselamatan |
22-24/25 |
WGK Jerman |
2 |
RTECS |
KD4170000 |
Kod HS |
29322985 |
Ketoksikan |
LD50 pada tikus (mg/kg): 5105 secara oral; 2800 i.m.; 1558 i.p. (Koch); LD50 pada tikus, mencit (mg/kg): 4228, 5576 secara oral; 3840, 2571 i.m. (Kumpulan Penyelidikan Kerjasama China mengenai Qinghaosu) |
Amalan klinikal moden telah mengesahkan bahawa terapi kombinasi berasaskan artemisinin (ACT) memberikan kadar keberkesanan global melebihi 90% dalam pengurusan malaria, dan strategi terapeutik ini telah diterima pakai secara meluas sebagai pendekatan standard untuk kawalan malaria di seluruh dunia.
ACT memberikan kesan parasit yang kuat dan cepat terhadap Plasmodium semasa fasa eritrositik kitaran hidup mereka, yang memudahkan pengurangan cepat gejala klinikal yang berkaitan dengan malaria.
Selain peranan anti-malaria utamanya, terapi ini juga menunjukkan manfaat terapeutik yang ketara untuk pelbagai keadaan lain. Ini termasuk koksidiosis unggas, eperitrozoonosis babi, toksoplasmosis, demam yang disebabkan oleh kekurangan yin, jaundis yang disebabkan oleh patogen lembap-panas, malaria vivax, malaria teruk, malaria serebrum, serta strain malaria yang telah mengembangkan ketahanan terhadap klorokuin.
