alpha-DihydroartemisininCAS：81496-81-3
ACT menunjukkan aktiviti perencatan yang kuat terhadap parasit Plasmodium peringkat aseksual, termasuk strain Plasmodium falciparum yang tahan klorokuin dan piperakuin.
Regimen terapeutik ini mempunyai kapasiti penyerapan gastrousus yang unggul, dengan kepekatan plasma puncak dicapai seawal 1.33 jam selepas pemberian oral.
Ia telah diluluskan secara klinikal untuk rawatan semua subtipe malaria, dengan keberkesanan khusus dalam menguruskan manifestasi yang mengancam nyawa seperti malaria serebrum dan varian malaria tahan dadah yang teruk.
Dihydroartemisinin memberikan kesan terapeutik yang kuat pada peringkat eritrosit aseksual parasit Plasmodium. Ia bukan sahaja dapat mengurangkan gejala klinikal malaria dengan berkesan, malah mencapai pembersihan yang cekap terhadap pelbagai spesies Plasmodium semasa fasa pembiakan aseksual mereka.
Yang ketara, agen ini mengekalkan aktiviti yang signifikan terhadap strain Plasmodium falciparum yang telah mengembangkan ketahanan terhadap klorokuin dan piperakuin, sambil menampilkan profil keselamatan yang baik secara klinikal.
Kajian ketoksikan pembiakan haiwan mendedahkan bahawa pendedahan gestasi kepada dihydroartemisinin dalam model tikus boleh menyebabkan peningkatan kadar penyerapan semula janin. Walau bagaimanapun, selaras dengan penemuan sebelumnya, tiada kesan teratogenik diperhatikan dalam penyelidikan yang dilaporkan.
Parameter
Takat lebur |
142-144°C |
Takat didih |
375.6±42.0 °C(Diramalkan) |
ketumpatan |
1.24±0.1 g/cm3(Diramalkan) |
suhu penyimpanan. |
2-8°C |
keterlarutan |
Kloroform (Sedikit), DMSO (Sedikit),Etil Asetat(Sedikit),Metanol(Sedikit) |
bentuk |
Padat |
pka |
12.61±0.70(Diramalkan) |
warna |
Putih kepada Putih-Putih |
Maklumat Keselamatan |
|
Penggunaan dan Sintesis alfa-Dihidroartemisinin |
|
Sifat Kimia |
Kristal seperti jarum putih |
Kegunaan |
antimalaria, antiradang |
Definisi |
ChEBI: Dihidroartemisinin (DHA) ialahartemisininterbitan. |
sasaran |
Antijangkitan |
Sebatian anti-malaria ini mempunyai bioavailabiliti oral yang sangat baik. Apabila diberikan secara oral pada dos 2 mg/kg, ia mencapai kepekatan plasma maksimum (Cmax) sebanyak 0.71 μg/ml, dengan masa untuk mencapai kepekatan puncak (tmax) dicatatkan pada 1.33 jam.
Secara klinikal, dihydroartemisinin ditunjukkan untuk rawatan semua subjenis malaria. Ia terbukti sangat bernilai dalam pengurusan kecemasan keadaan kritikal seperti malaria serebrum, serta kes malaria teruk yang disebabkan oleh strain Plasmodium falciparum yang tahan terhadap klorokuin atau piperakuin.
