AcetaminophenCAS:103-90-2

Keberkesanan Terapeutik dalam Pengurusan Sakit dan Demam


Paracetamol (juga dikenali sebagai acetaminophen atau 4-acetamidophenol) berfungsi sebagai agen analgesik-antipiretik yang diresepkan secara meluas, terkenal dengan keupayaan teguhnya untuk mengurangkan kesakitan ringan hingga sederhana dan mengurangkan gejala demam. Mekanisme dwi-tindakannya—menyasarkan laluan isyarat sakit dan mengawal titik set suhu hipotalamus—telah mengukuhkan statusnya sebagai ramuan asas dalam formulasi melegakan kesakitan tanpa preskripsi di seluruh dunia.


Profil Kestabilan


Integriti kimia sebatian ini kekal tidak terjejas pada suhu tidak melebihi 45°C, dengan kestabilan optimum diperhatikan di bawah keadaan penyimpanan terkawal 20–25°C (68–77°F). Apabila disimpan di persekitaran yang sejuk dan kering serta dilindungi daripada cahaya dan kelembapan, paracetamol mengekalkan potensi farmaseutikal dan kebolehpercayaan terapeutiknya dalam tempoh yang panjang, meminimumkan risiko degradasi yang berkaitan dengan kelembapan atau suhu melampau.


Ciri-ciri Kelarutan


Paracetamol menunjukkan peningkatan kelarutan dalam larutan akueus yang dipanaskan (14 mg/mL pada 20°C, meningkat dengan ketara mengikut suhu) dan pelarut etanol, sementara menunjukkan kelarutan terhad dalam air sejuk (7.21 g/kg pada 0°C). Profil kelarutan ini memudahkan pelarutan pantas semasa pentadbiran, memastikan bioavailabiliti yang tinggi (kepekatan plasma puncak dicapai dalam masa 0.5–2 jam) dan menyokong pelbagai pendekatan formulasi—termasuk tablet, sirap, dan suntikan.


Warisan Klinikal yang Mantap


Dengan lebih satu abad aplikasi klinikal, paracetamol telah mengumpul bukti yang luas yang mengesahkan keselamatan dan keberkesanannya dalam menguruskan keadaan demam dan kesakitan tidak teruk. Profil toleransi yang didokumentasikan dengan baik, dengan kesan sampingan yang minimum apabila digunakan mengikut arahan, telah menjadikannya pilihan utama dalam populasi pediatrik, dewasa, dan geriatrik, mengukuhkan peranannya yang berkekalan dalam amalan klinikal.


Maklumat produk

Klasifikasi Kimia dan Tatanama


Asetaminofen, dengan nama IUPAC sistematik N-(4-hidroksifenil)asetamida dan nama komersial parasetamol yang dikenali secara meluas, tergolong dalam kelas agen antipiretik-analgesik yang berasal daripada asetanilida. Berbeza dengan ubat anti-radang bukan steroid (NSAID) kerana mekanisme farmakologi dan profil keselamatannya yang unik, sebatian ini menduduki kategori bebas dalam farmakologi klinikal.


Pencapaian Bersejarah dalam Sintesis dan Aplikasi


Sintesis sebatian ini pertama kali dicapai oleh Harmon Northrop Morse, seorang profesor di Universiti Johns Hopkins, pada tahun 1878 melalui tindak balas p-nitrofenol dan asid asetik glasier di bawah pemangkinan timah. Walau bagaimanapun, potensi terapeutiknya tidak diiktiraf selama lebih sedekad sehingga tahun 1893, apabila ahli farmakologi Jerman Von Mering mendokumentasikan aplikasi klinikal awalnya, meletakkan asas untuk penggunaan perubatan seterusnya.


Titik perubahan penting berlaku pada tahun 1955, apabila asetaminofen mendapat kelulusan tanpa preskripsi (OTC) di Amerika Syarikat, dengan pelancaran jenama ikonik Tylenol menandakan kemasukan rasminya ke pasaran penjagaan kesihatan pengguna. Sementara itu, menurut rekod daripada Chemicalbook, pengeluaran asetaminofen dalam negara di China dimulakan pada akhir tahun 1950-an, satu perkembangan yang kemudiannya meletakkan China sebagai pengeluar dan pengeksport utama ubat penting ini di dunia.

Perlu diperhatikan, perjalanan asetaminofen daripada sintesis makmal kepada penggunaan meluas global dibentuk oleh penemuan saintifik utama—termasuk pengenalpastian peranannya sebagai metabolit aktif asetanilida pada tahun 1940-an, yang menjelaskan mekanisme terapeutiknya dan mendorong promosi klinikalnya.


AcetaminophenCAS:103-90-2



Takat lebur 

168-172 °C (lit.)

Takat didih 

273.17°C (anggaran kasar)

ketumpatan 

1,293 g/cm3

tekanan wap 

0.008Pa pada 25℃

indeks biasan 

1.5810 (anggaran kasar)

Fp 

11 °C

suhu penyimpanan. 

Atmosfer yang tidak aktif, Suhu Bilik

keterlarutan 

etanol: larut0.5M, jernih, tidak berwarna

bentuk 

Kristal atau Hablurserbuk

pka

9.86±0.13(Diramalkan)

warna 

putih

Julat PH

5.5 - 6.5 (H₂O, 20 °C) (larutan tepu)

PH

5.5-6.5 (H₂O, 20℃)(larutan tepu)

Bau

tanpa bau

had letupan

15%(V)

Keterlarutan Air 

14 g/L (20 ºC)

Merck 

14,47

BRN 

2208089

Kelas BCS

3,4

InChIKey

RZVAJINKPMORJF-UHFFFAOYSA-N

LogP

1.098 pada 25℃

Rujukan Pangkalan Data CAS

103-90-2(Rujukan Pangkalan Data CAS)

Rujukan Kimia NIST

Acetaminophen(103-90-2)

IARC

3 (Jil. 50, 73) 1999

Sistem Pendaftaran Bahan EPA

Acetaminophen (103-90-2)

Maklumat Keselamatan


Kod Bahaya 

Xn,T,F

Penyata Risiko 

22-36/37/38-52/53-36/38-40-39/23/24/25-23/24/25-11

Kenyataan Keselamatan 

26-36-61-37/39-22-45-36/37-16-7

RIDADR 

UN 3077 9/PG III

WGK Jerman 

1

RTECS 

AE4200000

Suhu Penyalaan Sendiri

540 °C

TSCA 

Ya

HazardClass 

9

PackagingGroup

III

Kod HS 

29242930

Data Bahan Berbahaya

103-90-2(Data Bahan Berbahaya)

Ketoksikan

LD50 pada tikus (mg/kg): 338 secara oral (Starmer), 500 i.p. (Dahlin, Nelson



AcetaminophenCAS:103-90-2



Ciri-ciri Kestabilan Kimia dan Degradasi


Asetaminofen mengekalkan kestabilan kimianya apabila disimpan pada suhu tidak melebihi 45°C, memelihara integriti strukturnya di bawah keadaan terma yang disyorkan. Walau bagaimanapun, pendedahan kepada persekitaran lembap mencetuskan penguraian hidrolitik sebatian tersebut, yang membawa kepada pembentukan p-aminofenol sebagai produk degradasi utama. Metabolit perantaraan ini selanjutnya menjalani penukaran oksidatif melalui tindak balas kimia seterusnya, memulakan evolusi kromatik yang boleh dilihat—berkembang daripada warna merah jambu pucat kepada warna perang gelap, dan akhirnya menghasilkan pigmentasi hitam pekat apabila degradasi berlanjutan. Perubahan warna sedemikian berfungsi sebagai penunjuk visual langsung terhadap kualiti produk yang terjejas, menekankan keperluan untuk penyimpanan dalam persekitaran yang sejuk dan bebas lembapan (kering) untuk menghalang laluan degradasi hidrolitik dan oksidatif.


Penampilan Fizikal dan Ciri Fizikokimia Utama


Dalam bentuk farmaseutikal tulennya, asetaminofen hadir sebagai partikel kristal putih atau serbuk kristal, dengan julat takat lebur yang ditetapkan pada 168–172°C (selaras dengan piawaian farmakope). Bahan ini tidak berbau dan mempunyai profil organoleptik yang sedikit pahit, yang mempengaruhi formulasinya dalam bentuk dos oral. Mengenai kelakuan keterlarutan: ia menunjukkan kebolehlarutan tinggi dalam air panas dan etanol (keterlarutan meningkat dengan kenaikan suhu), kebolehlarutan sederhana dalam aseton, dan keterlarutan minimum hingga boleh diabaikan dalam larutan akueus sejuk dan eter petroleum. Spektrum keterlarutan ini secara langsung memaklumkan strategi formulasi, membimbing pembangunan bentuk dos yang stabil dan bioavailabel seperti suspensi oral (menggunakan asas akueus panas) dan tablet pepejal (dioptimumkan untuk pelarutan dalam cecair gastrousus).


AcetaminophenCAS:103-90-2





Tinggalkan mesej anda

Produk Berkaitan

x

Produk popular

x