Asid retinoik #CAS302-79-4

Asid retinoik #CAS302-79-4

Asid retinoik (TTA) adalah ubat dermatologi yang biasa digunakan. Ia merupakan produk metabolik perantaraan vitamin A (vitamin A asetat) dalam badan, terutamanya mempengaruhi pertumbuhan tulang dan metabolisme epitelium. Ia menggalakkan percambahan dan pembaharuan sel epitelium serta menghalang percambahan dan pembezaan keratinosit, memulihkan hiperkeratosis kepada normal. Oleh itu, ia mempunyai kesan terapeutik tertentu terhadap banyak penyakit yang melibatkan keratinisasi lengkap, tidak lengkap, dan berlebihan, serta boleh merawat pelbagai keadaan kulit. Penggunaan topikal membolehkan penembusan kulit yang cepat, meningkatkan pembaharuan sel epitelium dengan ketara. Kelas ubat ini mempunyai kesan perencatan yang kuat dan cepat terhadap rembesan kelenjar sebum, mengurangkan pengeluaran sebum. Selain itu, ia juga mempunyai kesan anti-tumor, penyembuhan luka, dan anti-jangkitan.

Ia muncul sebagai kristal seperti jarum kuning dengan bau yang serupa dengan vitamin A metil asetat. Ia mudah larut dalam metanol, etanol, aseton, kloroform, dan diklorometana, dan juga larut dalam minyak dan lemak sayuran. Ia tidak stabil apabila terdedah kepada cahaya dan haba, menyerap lembapan dari udara, dan mengalami pempolimeran serta kerosakan apabila bersentuhan dengan air. Takat lebur asid retinoik all-trans ialah 180–182°C, dan julat takat lebur ialah 170–190°C apabila dicampur dengan sedikit isomer.

Tretinoin boleh didapati dalam kapsul 10 mg untuk pentadbiran oral dalam rawatan APL. Mekanisme tindakan melibatkan resapan pasif melalui membran sel dan kemudian pergerakan ke nukleus di mana ia berinteraksi dengan bahagian reseptor asid retinoik (RAR) protein gabungan PML-RAR. Pengikatan tretinoin membolehkan sel membezakan dan juga telah ditunjukkan mengakibatkan pemusnahan protein gabungan PML-RAR. Rintangan terhadap tretinoin adalah bermasalah dan dikaitkan dengan peningkatan protein pengikat asid retinoik selular (CRAPBs) yang terletak di sitosol. Pengkompleksan dengan tretinoin menghalang pergerakan ke dalam nukleus dan mungkin mendedahkan ubat kepada enzim metabolisme yang menyahaktifkannya. Mutasi asid amino protein PML-RAR juga telah dikenal pasti sebagai mekanisme rintangan. Agen ini diserap dengan baik melalui pentadbiran oral dan sangat (95%) terikat protein. Metabolisme berlaku di hati dan beberapa metabolit tidak aktif telah dikenal pasti termasuk asid 13-cis-retinoik, 4-okso cis-retinoik, asid 4-okso trans-retinoik dan glukuronida asid 4-okso trans-retinoik. Penyingkiran berlaku dalam air kencing (63%) dan najis (31%) dengan separuh hayat penyingkiran 40 hingga 120 minit. Ketoksikan vitamin A dilihat pada hampir semua pesakit dan muncul sebagai sakit kepala, demam, kekeringan kulit, ruam kulit, mukositis, dan edema periferi. Sindrom pembezaan APL seperti yang dilihat untuk arsenik trioksida juga berlaku. Kesan kardiovaskular termasuk kemerahan, hipotensi, CHF, strok, dan infarksi miokardium telah dilaporkan tetapi jarang berlaku. Terdapat juga beberapa kesan CNS dan GI yang telah dikaitkan dengan agen ini.

Pemakaian Asid retinoik

(1) Digunakan untuk jerawat yang tidak normal, penyakit ikan bersisik dan psoriasis yang tidak normal.
(2) Rintangan terhadap ubat kulit yang tidak normal.
(3) Tretinoin terutamanya mempengaruhi pertumbuhan tulang dan metabolisme epitel, boleh menggalakkan percambahan dan pembaharuan sel epitel, dan boleh menghalang percambahan dan pembezaan keratinosit, dengan itu hiperkeratosis boleh kembali normal. Oleh itu, banyak penyakit keratosis lengkap atau tidak lengkap, hiperkeratosis mempunyai kesan terapeutik tertentu, merawat pelbagai penyakit kulit. Tretinoin digunakan terutamanya dalam rawatan psoriasis, iktiosis, keratosis folikel, jerawat, liken planus, nevus epidermis verukus, impetigo, vitiligo, psoriasis liken, pityriasis alba muka, dll.

Asid retinoik (tretinoin) adalah terbitan vitamin A. Ia telah menunjukkan keupayaan untuk mengubah sintesis kolagen, meningkatkan tahap asid hyaluronik dermis, dan merangsang pertumbuhan fibroblas serta matriks ekstraselular. Ia digunakan untuk gangguan keratinisasi dan merawat jerawat. Kesan anti-penuaan asid retinoik telah didokumentasikan secara meyakinkan dan sering digunakan untuk merawat tanda-tanda penuaan yang kelihatan, walaupun hasil ini boleh mengambil masa kira-kira 6 bulan untuk kelihatan. Ia dikaitkan dengan beberapa kesan sampingan, termasuk kerengsaan, fotosensitiviti, kekeringan kulit, kemerahan, dan pengelupasan. Ia juga tidak boleh digunakan semasa hamil.

FaktaFaktary dan Pertunjukan Peralatan