Klorfenamina maleat #CAS113-92-8

Klorfenamina maleat #CAS113-92-8

Klorfeniramina maleat, (±)2-[p-kloro-α-[2-dimetilamino)etil]benzil]piridina bimaleat (Chlor-Trimeton), adalah serbuk kristal putih yang larut dalam air (1:3.4), dalam alkohol (1:10), dan dalam kloroform (1:10). Ia mempunyai pKa 9.2, dan larutan akueus mempunyai pH antara 4 dan 5. Pengklorinan feniramina pada kedudukan para cincin fenil meningkatkan potensi sebanyak 10 kali ganda tanpa perubahan ketara dalam ketoksikan. Kebanyakan aktiviti antihistamin terletak pada isomer dekstro. Dos biasa ialah 2 hingga 4 mg 3 atau 4 kali sehari. Ia mempunyai separuh hayat 12 hingga 15 jam.

Amina terhalogenasi, ester. Amina adalah bes kimia. Ia meneutralkan asid untuk membentuk garam dan air. Tindak balas asid-bes ini adalah eksotermik. Jumlah haba yang dibebaskan per mol amina dalam peneutralan sebahagian besarnya tidak bergantung kepada kekuatan amina sebagai bes. Amina mungkin tidak serasi dengan isosianat, organik terhalogenasi, peroksida, fenol (berasid), epoksida, anhidrida, dan halida asid. Hidrogen gas mudah terbakar dihasilkan oleh amina yang digabungkan dengan agen penurun kuat, seperti hidrida. Ester bertindak balas dengan asid untuk membebaskan haba bersama alkohol dan asid. Asid pengoksidaan kuat boleh menyebabkan tindak balas kuat yang cukup eksotermik untuk menyalakan hasil tindak balas. Haba juga dihasilkan oleh interaksi ester dengan larutan kaustik. Hidrogen mudah terbakar dihasilkan dengan mencampurkan ester dengan logam alkali dan hidrida.

Klorfeniramina adalah antagonis reseptor H1 histamin dengan nilai IC75 0.0016 μg/ml untuk membalikkan kekejangan yang disebabkan oleh histamin pada ileum babi guinea yang terpencil. Ia melindungi daripada kematian yang disebabkan oleh histamin intravena (PD50 = 0.15 mg/kg) dan melambatkan induksi batuk yang disebabkan oleh histamin aerosol (ED100saat = 0.44 mg/kg) pada babi guinea. Klorfeniramina (20 mg/kg, i.p.) menghalang anafilaksis pasif kulit (PCA) yang disebabkan oleh histamin pada arnab. Ia juga mengurangkan rintangan pernafasan dan hipersekresi cecair trakeobronkial dalam model anjing asma yang disebabkan oleh histamin. Formulasi yang mengandungi klorfeniramina telah digunakan dalam rawatan alahan bermusim.

Aplikasi Klorfenamina maleat

Antagonis reseptor H1 histamin

Garam maleat (±)-Klorfeniramina telah digunakan:

sebagai antagonis reseptor H1 untuk menentukan fungsi reseptor

untuk menyekat kesan sebatian 48/80 ke atas IGF-I plasma

sebagai piawai untuk penderiaan pantas dan penentuan melalui penyuntik berjujukan digabungkan dengan potensiometer

Antihistaminik

Petunjuk klorfeniramina maleat adalah untuk selsema dan penyakit alahan pada kulit dan membran mukus. Fungsi utamanya termasuk urtikaria, ekzema, dermatitis, ruam ubat, pruritus kulit, neurodermatitis, gigitan serangga, dermatitis akibat cahaya matahari, dan juga dermatitis alahan, rinitis vasomotor, serta alahan ubat dan makanan. Selain mempunyai kesan sekatan kompetitif yang kuat pada reseptor H1 pada sel sasaran tindak balas alahan, yang memainkan peranan anti-alahan dengan menentang reseptor H1, ia juga mempunyai kesan anti-reseptor kolinergik M. Oleh itu, selepas mengambil ubat, gejala seperti mulut kering, sembelit, kahak pekat, dan membran mukus hidung kering mungkin berlaku.

FaktaFaktary dan Pertunjukan Peralatan